正确答案:

噻嗪类

C

题目:由于与口服降糖药发生相互作用而使降血糖作用减弱的药是( )

解析:解析(本题在2003年考查过):本题主要考查药物的相互作用。口服降糖药特别是磺酰脲类可以与多种药物发生相互作用。如水杨酸类、磺胺类、保泰松、贝特类、双香豆素类、甲氨喋呤等与血浆蛋白结合率较高的药物,通过竞争性结合可使磺酰脲类药物的游离型增多,作用加强甚至诱发低血糖反应。所以A、B、D、E均被排除。正确答案是C。除此之外,肝药酶抑制剂氯霉素、保泰松等可以使本类药物的半衰期延长,亦可导致低血糖。

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  • 100级洁净区


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  • [单选题]将噻吗洛尔(pKa9.2,lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是( )。
  • 改善药物的吸收性

  • 解析:

    本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性 和水溶性有密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timo1o1) 为p受体拮抗剂,临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶 性差(lgρ=-0.04),难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后,得到丁酰噻吗 洛尔,其脂溶性增高(lgρ=2.08),制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4~6倍,进入眼 球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。


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